PROCAINE (ПРОКАИН)
Фармакологическое действиеМестноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (ПАБК). T1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: спазмы гладкой мускулатуры кишечника.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.
Побочное действие
Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прокаину.
Особые указания
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.
Лекарственное взаимодействие
При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.