SALMETEROL (САЛМЕТЕРОЛ)

Бронхолитическое средство, селективный бета₂-адреномиметик продолжительного действия. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и уменьшает их реактивность; ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и простагландина D₂ тучными клетками. Бронхорасширяющее действие салметерола проявляется обычно через 5-10 мин после однократного введения и сохраняется около 12 ч.

При применении в дозе 50 мкг 2 раза/сут C_max салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.

Салметерол выводится в основном через кишечник, главным образом, в виде гидроксилированного метаболита.

Для взрослых: долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких); для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой).

Разовая доза - 50 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях разовая доза может быть увеличена до 100 мкг у взрослых.

Со стороны дыхательной системы: развитие парадоксального бронхоспазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, тахикардия (симптомы могут быть не связаны с приемом препарата); у предрасположенных пациентов - нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), абдоминальные боли, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: редко - тремор (который обычно уменьшается в процессе лечения и может быть устранен подбором адекватной дозы), мышечные судороги, гипокалиемия, артралгия, нервозность.

Повышенная чувствительность к салметеролу, детский возраст до 4 лет.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) салметерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск развития побочных действий у плода или ребенка.

Не применяют для купирования бронхоспазма.

С осторожностью применяют при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

На фоне терапии салметеролом у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей следует избегать необоснованного применения как неселективных, так и селективных блокаторов β-адренорецепторов.

При развитии парадоксального бронхоспазма салметерол следует отменить.

При одновременном применении салметерола с производными ксантина, глюкокортикоидами и диуретиками увеличивается риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, а также при гипоксии (в таких случаях следует строго контролировать уровень калия в плазме крови).

Наблюдается антагонизм действия с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).

При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и/или кромоглициевой кислотой.