Антидепрессант из группы трициклических производных. Механизм действия Коаксила связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.

По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. При применении Коаксила отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).

Коаксил нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания, не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.

Всасывание

После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Тианептин хорошо распределяется в организме. Значительно связывается с белками плазмы крови (около 94%).

Метаболизм

Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование).

Выведение

T_1/2 тианептина составляет 2.5 ч, у пациентов пожилого возраста - 3.5 ч.

Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, T_1/2 увеличивается на 1 ч.

При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

— лечение депрессивных состояний.

Назначают по 12.5 мг 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.

Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли.

Со стороны дыхательной системы: дискомфорт при дыхании, ощущение "комка в горле".

Прочие: мышечные боли, боли в пояснице.

Побочные эффекты возникают редко и носят быстропроходящий характер.

— одновременное применение ингибиторов МАО;

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— повышенная чувствительность к тианептину и другим компонентам препарата.

Следует избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется.

Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание не рекомендуется.

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).

Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.

В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.

В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции.

При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-14 дней.

При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты - ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания. Пациентам, принимающим Коаксил, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию (в частности, ИВЛ, а также коррекцию нарушений функции почек и нарушений общего метаболизма).

При одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; не исключена возможность летального исхода (данные препараты не применяют одновременно).

Препарат отпускается по рецепту врача.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после указанного на упаковке срока годности.