ALBENDAZOLE (АЛЬБЕНДАЗОЛ)

Противогельминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ.

При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C_max в 5 раз. Время достижения C_max альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (альбендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

T_1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом C_max альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T_1/2 удлиняется. Является индуктором изоферментов CYP1A в клетках печени человека.

Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодоз кишечника, лямблиоз; смешанные гельминтозы.

При приеме внутрь разовая доза составляет 400 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.

Беременность, повышенная чувствительность к альбендазолу, лактация (грудное вскармливание).

Альбендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно выделяется ли альбендазол и его активный метаболит с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность альбендазола.

С осторожностью назначают альбендазол пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза). Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.

При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации альбендазола сульфоксида в плазме крови.

Обнаружено повышение концентрации альбендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении альбендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.