Язык. Язык, по выражению древних врачей, является зеркалом желудка, и хотя это положение во многом утратило свою силу, так как установлено, что изменения со стороны языка встречаются и при ряде других заболеваний, тем не менее правильная трактовка данных осмотра языка до сих пор сохраняет большое диагностическое значение. Уже то, как больной высовывает язык, очень важно для диагностики. Так, при тифах, особенно сыпном, высовывание языка происходит медленно, как бы отдельными толчками, и высунутый изо рта кончик языка значительно дрожит.

NELFINAVIR (НЕЛФИНАВИР)

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.

Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.



Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды Сmax и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.

Связывание с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.

T1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом - 87%, с мочой - 1-2%.



Показания

Лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).



Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от возраста и схемы терапии.



Побочное действие

Возможно: кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности КФК, АЛТ, кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у пациентов с гемофилией).



Противопоказания

Повышенная чувствительность к нелфинавиру.



Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.



Особые указания

С осторожностью применяют при гемофилии, нарушениях функции печени, в комбинации с индукторами изоферментов CYP3A или с потенциально токсичными препаратами, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.



Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ритонавиром, индинавиром увеличиваются AUC и T1/2 нелфинавира.

Нелфинавир увеличивает AUC саквинавира в 4 раза.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифамицином, невирапином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином) возможно уменьшение концентрации нелфинавира в плазме крови.

Нелфинавир повышает концентрации в плазме крови терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов. Нелфинавир увеличивает продолжительность действия мидазолама и триазолама.

ФармаИнфо.ру © 2008