В частности, он связан с отделением от первого тона звукового компопента, обусловливаемого сокращением предсердий. В. П. Образцов объяснял возникновение предсистолического ритма галопа «выделением топа предсердия из общей суммы звуков, входящих в состав первого тона, в отдельный тон». Для этого в основном необходимы два условия: 1) удлиненно промежутка между систолой предсердия и желудочка, что вызывается замедлением проведения импульса к сокращению от первого ко второму; 2) гипертрофия левого предсердия, которая при его сокращепии обусловливает толчок в переднюю стенку грудной клетки или производит легкое сотрясение последней.

ISOPRENALINE (ИЗОПРЕНАЛИН)

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.



Фармакокинетика

При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T1/2 составляет 2 ч.



Показания

Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).



Режим дозирования

По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4 раза/сут.



Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.



Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.



Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.



Особые указания

С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.



Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

ФармаИнфо.ру © 2008