NISE (НАЙЗ)
Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки диспергируемые | 1 таб. |
нимесулид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, натрия гликолат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Таблетки почти белого цвета, с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
1 таб. | |
нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.
5 мл | |
нимесулид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным колпачком - пачки картонные.
Гель для наружного применения 1% прозрачный, светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц.
Вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон, пропиленгликоль, макрогол, изопропанол, карбомер 940, бутилгидроксианизол, тимеросал, калия фосфат, вода, ароматизатор. 20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные. НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений. Всасывание После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови. Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболизм Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Выведение T1/2 - 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%). Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется. — ревматоидный артрит; — суставной синдром при ревматизме и обострении подагры; — псориатический артрит; — анкилозирующий спондилоартрит; — остеохондроз с корешковым синдромом; — радикулит; — ишиас; — люмбаго; — остеоартроз; — артриты различной этиологии; — артралгия; — миалгия ревматического и неревматического генеза; — воспаление связок, сухожилий, бурситы; — постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы); — болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль); — лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях). Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг. Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи. Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды. Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут. Перед применением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной примерно 3 см наносят на область максимальной болезненности, растирая равномерным тонким слоем (не втирать) 3-4 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата - 10 дней. Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм. Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия. Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата). При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций. — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; — кровотечения из ЖКТ; — "аспириновая" триада; — нарушения функции печени; — выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин); — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля); — детский возраст до 2 лет; — повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом). Найз противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Противопоказан при нарушениях функции печени. Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин). С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения. При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек. При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Препарат в форме геля следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки, а также применения с воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами. Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии отпускается по рецепту. Препарат в форме геля разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. Список Б. Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Препарат в форме геля следует хранить при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.
1 г
нимесулид
10 мг
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Регистрационные №№:
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения